2025年2月11日,FDA批准口服MEK抑制剂Gomekli,用于治疗2岁及以上1型神经纤维瘤病相关丛状神经纤维瘤(NF1-PN)患者。该药物成为该领域首个覆盖成人与儿童的靶向治疗药物,并获“best-in-class”潜力认定。
1949年研究人员首次在酵母中发现乙醛脱氢酶ALDH的催化活性,但人类ALDH基因的明确分类直至1980年代才完成。1988年,日本学者确定ALDH2基因多态性(rs671突变),揭示了东亚人“喝酒脸红”的遗传根源——该突变导致酶活性丧失,全球约5.6亿人携带。
青云瑞晶已完成FLT3蛋白靶点的蛋白表达和结构解析,成功解析了FLT3 apo晶体的结构(PDB ID:1RJB)。基于这些实验条件和库存蛋白,可以将项目的交付时间缩短至1-2个月,并确保项目的成功交付。
PERK(蛋白激酶R样内质网激酶)靶点在多种神经退行性疾病中展现出显著的治疗潜力。研究表明,PERK依赖的UPR信号通路在阿尔茨海默病(AD)、帕金森病(PD)、亨廷顿病(HD)等多种神经退行性疾病中被激活。针对PERK靶点的药物开发为神经退行性疾病的治疗提供了新的思路和方向。
PHGDH(磷酸甘油酸脱氢酶)在生物化学反应中主要参与磷酸甘油酸的代谢转化过程。在癌症治疗方面,目前,一些PHGDH抑制剂已经进入临床前研究阶段。在神经系统疾病治疗方面,研究人员也在探索通过调节PHGDH蛋白的活性来改善神经细胞的代谢状态,从而对神经退行性疾病起到一定的治疗作用。
成纤维细胞生长因子受体( FGFR )是受体酪氨酸激酶(RTKs)的一个子集,包含五个成员(FGFR 1-5),并且具有显著的序列同源性。几种小分子FGFR抑制剂已被开发用于治疗具有FGFR改变的癌症患者,如尿路上皮癌、乳腺癌、胃癌、肝癌、肺癌、卵巢癌和宫颈癌。
青云瑞晶已完成S100A8-A9的蛋白表达和结构解析,成功解析了S100A8-A9复合物结构(PDB ID:5w1f)。基于这些实验条件和库存蛋白,可以将项目的交付时间缩短至1-2个月,并确保项目的成功交付。
SRC,即肉瘤病毒蛋白Src,它是一种非受体酪氨酸激酶,SRC的过度活化可以促进肿瘤细胞的增殖和侵袭,是抗肿瘤药物开发的重要靶点,并且其表达水平和活性可作为预测肿瘤进展和治疗反应的生物标志物。
EED蛋白最初被发现通过识别组蛋白修饰调控PRC2活性以维持基因沉默,作为PRC2复合体的组装支架之一,与乳腺癌、结直肠癌、前列腺癌、b细胞淋巴瘤(DLBCL)和滤泡性淋巴瘤(FL)等多种癌症都存在关联,已经成为表观遗传药物研发的重要靶点。
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