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二十多年、二十多款药物、巨大的开发投入,FXR激动剂的开发历史,几乎是一部持续失败的编年史。奥贝胆酸在欧洲退市,Tropifexor、Cilofexor折戟于上市审批,整个赛道笼罩在有效性与安全性的双重阴影下。

水合物是药物多晶型筛选中常见的"意外来客":它既可能在筛选过程中自发形成,成为潜在的晶型转变隐患;也可能凭借特定条件下更优的物理稳定性及更高的溶出速率,成为更具开发价值的优势晶型。

近日,胰腺癌治疗领域好消息不断。Revolution Medicines开发的RAS(ON)抑制剂daraxonrasib刚在晚期胰腺癌中取得了重大突破。紧接着,6月8日,Tango Therapeutics又公布了其在研PRMT5抑制剂vopimetostat的积极数据。

作为经皮及局部给药的经典剂型,半固体制剂的溶变温度和热稳定性是评价其质量恒定性的核心指标。这两个参数直接制约了制剂的效期与释药特征,进而显著影响其临床疗效,因而是药品注册审评中备受关注的关键物理特性。
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