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11月10日,拜耳新药Asundexian获批在美国上市,Asundexian与抗血小板药物联合使用,可以降低非心源性缺血性卒中或高危TIA患者的卒中复发风险,这是全球首个获批上市的凝血因子XIa抑制剂,属于FIC 同类首创(Firstinclass)新药。

2026年1月,GSK的全再乐(氟替美维吸入粉雾剂)在中国获批新增哮喘适应症。在此之前,它只用于慢阻肺的维持治疗;适应症扩展后,它成为中国首个、也是目前唯一一个可同时覆盖哮喘与慢阻肺的单吸入装置三联疗法。

给一个靶点设计药物,研究人员通常会先盯上它与天然配体结合的那个位置。原因很简单:既然身体本来就有一套成熟的信号调控机制,沿着天然配体的结合方式去设计药物,自然是一个比较直接的思路。

泛素化的过程首先由E1激活酶激活泛素,随后将其转移给 E2结合酶,最终在 E3连接酶的参与下,将泛素连接到底物蛋白上。在泛素化相关的药物研发中,E3 泛素连接酶一直是重要的研究方向。
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